曲格列汀（Trelagliptin，商品名 Zafatek）是武田制药研发的一种二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，也是全球首个获批的口服降糖“周制剂”。它于2015年3月在日本率先上市，随后在多个国家和地区获批用于2型糖尿病患者的血糖控制。

　　要理解曲格列汀如何降糖，需要先认识体内的肠促胰岛素。进餐后，肠道会分泌胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP），它们能促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放，从而帮助降低血糖。但体内天然存在的DPP-4酶会迅速降解这些肠促胰岛素，使其作用时间很短。曲格列汀的作用就是抑制DPP-4酶的活性，延长 GLP-1与GIP在体内的存活时间，让上述降糖效应得以持续发挥。

　　所谓“长效”，源于曲格列汀很长的半衰期。与需要每日服用的传统 DPP-4 抑制剂不同，曲格列汀在体内清除缓慢，支持“每周口服一次”的给药方案：成人通常每周一次、每次100毫克，在每周的同一天服用即可。这种给药方式显著降低了全年服药次数（约每年52次），对改善用药依从性、减少漏服具有现实意义，尤其适合生活节奏快或记忆力减退的慢性病患者。

　　所谓“平稳”，则与 DPP-4 抑制剂的葡萄糖依赖性机制有关。曲格列汀的降糖作用仅在血糖升高时才会被“激活”，当血糖处于正常水平时不会过度促泌胰岛素，因此引发严重低血糖的风险较低，血糖波动更柔和。这一点区别于磺脲类等强效促泌剂，也使其在与饮食、运动管理配合时，整体安全性更可控。当然，若与磺脲类或胰岛素联合，低血糖风险仍会上升，合并用药时需在医生指导下调整后者剂量。

　　在国内获批的临床试验中，琥珀酸曲格列汀用于饮食和运动控制不佳的中国2型糖尿病患者，与安慰剂相比，糖化血红蛋白（HbA1c）降低约0.79%（p<0.0001），空腹血糖也有显著下降，且两组不良事件及药物不良反应（包括低血糖）发生率相近，提示其在中国人群中具有可接受的疗效与安全性。该药还被强调适用于任意肝功能状态患者，在肝功能不全人群中具有一定便利。

　　在剂量与注意方面，曲格列汀通常每周一次100毫克；中度肾功能不全患者因排泄延迟可能导致血药浓度升高，需减量至50毫克每周一次。它仅用于2型糖尿病成人，不适用于1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒、严重感染或严重创伤等情形；严重肾功能障碍或需透析的晚期肾衰竭患者禁用。用药期间除定期监测血糖外，还应关注胰腺炎、肠梗阻、过敏等少见但重要的风险信号。

　　综合而言，曲格列汀通过“抑制 DPP-4—延长肠促胰岛素—葡萄糖依赖性促胰岛素分泌”的链条实现降糖，又凭借长半衰期与葡萄糖依赖性特征，分别达成“长效”与“平稳”的目标。作为国内已上市的口服周制剂，它为2型糖尿病患者提供了一条兼顾依从性与安全性的控糖路径，但能否使用、如何联合，仍需由内分泌科医生结合肝肾功能与合并用药综合判断。