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厄达替尼(Balversa/Erdafitinib)已成为FGFR变异肺癌患者的核心靶向治疗药物
类别: 医药资讯
时间: 2026-10-02

肺癌是全球发病率和死亡率最高的恶性肿瘤之一,其中非小细胞肺癌(NSCLC)占比约85%。随着精准医疗的快速发展,越来越多的罕见靶点被发现,为部分晚期肺癌患者带来了新的治疗希望。成纤维细胞生长因子受体(FGFR)就是其中一类重要的罕见靶点,而厄达替尼作为全球首个获批的口服选择性FGFR1-4酪氨酸激酶抑制剂,已成为FGFR变异肺癌患者的核心靶向治疗药物。

  厄达替尼(Erdafitinib),商品名博珂(BALVERSA),是一款口服选择性FGFR1-4酪氨酸激酶抑制剂,于2025年在国内获批上市,目前虽主要获批用于尿路上皮癌,但NCCN指南已明确推荐其用于FGFR变异的转移性非小细胞肺癌治疗,为肺癌患者提供了新的治疗选择。其活性成份为厄达替尼,化学名称为N-(3,5-二甲氧基苯基)-N'-(1-甲基乙基)-N-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基)乙烷-1,2-二胺,分子式为C₂₅H₃₀N₆O₂,分子量为446.56,辅料包括交联羧甲纤维素钠、硬脂酸镁、甘露醇等。厄达替尼通过特异性结合FGFR1-4受体的酪氨酸激酶结构域,抑制受体异常激活,阻断下游RAS/RAF/MEK、PI3K-AKT等信号通路的传导,从而抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和血管生成,诱导肿瘤细胞凋亡,达到控制肿瘤进展的目的。其作用具有高度特异性,对正常细胞的损伤较小,相较于传统化疗,不良反应更轻微、耐受性更好。

  厄达替尼口服后吸收迅速,一般在1-2小时内达到血药浓度峰值,食物对其吸收影响较小,可随餐或空腹服用。药物主要在肝脏代谢,通过尿液和粪便排泄,半衰期约为11小时,每日一次口服给药即可维持稳定的血药浓度,无需频繁调整剂量,患者依从性较高。特殊人群中,轻度至中度肝肾功能不全患者无需调整剂量;严重肝肾功能不全患者慎用,目前尚无明确的用药数据,需在医生指导下根据病情调整剂量。

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