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依拉司群/艾拉司群(Orserdu/Elacestrant)为ER阳性乳腺癌耐药治疗提供了创新
类别: 医药资讯
时间: 2026-09-18

 艾拉司群是一种口服选择性雌激素受体降解剂(SERD),通过精准靶向雌激素受体(ER),诱导其降解并阻断雌激素信号通路,从而抑制ER阳性/HER2阴性乳腺癌细胞的增殖。对于绝经后女性或成年男性患者而言,这类乳腺癌在接受内分泌治疗(如芳香化酶抑制剂)后常出现耐药,导致疾病进展,而艾拉司群通过克服耐药机制,能够显著延长无进展生存期,改善患者预后。

  艾拉司群作为首个口服的选择性雌激素受体降解剂,专门为这类耐药患者设计。其作用机制具有双重效应:一方面,它作为雌激素受体拮抗剂,与雌激素受体结合,竞争性阻断雌激素的信号传导;另一方面,也是其更关键的作用,是它能诱导雌激素受体的构象改变,使其被细胞自身的蛋白酶体系统识别并降解,从而显著降低细胞内的雌激素受体蛋白水平。这对于雌激素受体1突变型肿瘤尤为重要,因为突变后的雌激素受体往往不依赖于雌激素配体即可持续激活,而艾拉司群通过直接降解受体蛋白,能够有效抑制这种配体非依赖性的激活,克服耐药。

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