奥西替尼主要针对肺癌EGFR常见敏感突变服用一代TKI(络氨酸抑制剂)后出现T790M突变的非小细胞肺癌患者的治疗，在美国奥西替尼被批准作为一线治疗非小细胞肺癌，也就是无论是否出现T790M突变，都可以用奥西替尼奥希替尼抑制，并且奥西替尼临床效果优于一代TKI。今天来了解一下肺癌晚期服用奥西替尼治疗的效果。

Ⅲ期FLAURA研究评估了奥西替尼作为一线治疗与第1代EGFR TKI（吉非替尼或厄洛替尼）疗效的对比。入组标准是患者属于局部晚期或转移性NSCLC,具有EGFR敏感突变无晚期NSCLC的治疗病史。研究证实奥西替尼的中位PFS显著长于第1 代EGFR TKI,分别为18.9个月和10.2个月。两组的ORR相似，奥西替尼为80% ,第1代EGFR TKI为76%。

II 期研究 AURA2 试验及 AURA 扩展研究结果示，对于经早期 EGFR TKI治疗失败且携带 T790M 突变的局部晚期或转移性 NSCLC 患者，奥西替尼治疗的中位无进展生存期 (PFS) 为 8.6~11.0 个月，客观缓解率和疾病控制率均有所提升，且胃肠道、皮肤等不良反应发生率减小。因此奥西替尼被 FDA 批准用于接受早期EGFR TKI 治疗病情进展 T790M 阳性的晚期 NSCLC 患者。

奥西替尼是一种单苯胺基嘧啶化合物,通过不饱和丙烯酰胺基与 EGFR 催化域 ATP 结合位点的第 797 位半胱氨酸(C797)残基共价结合,抑制 EGFR 和下游信号底物 AKT 和 ERK 的磷酸化。

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