RASONQUE（达拉索拉西布，daraxonrasib）中文说明书

说明：本中文版本为FDA 原版处方说明书 (PI) 翻译整理稿，国内尚未获批，无 NMPA 官方中文说明书，仅供医学参考，不能替代执业肿瘤科医师的处方指导。本品为处方药抗肿瘤靶向药。研发代号：RMC-6236

【1 适应症】

RASONQUE 适用于成人转移性胰腺腺癌患者：

已经接受过至少一线全身系统治疗；或
不适合接受多药联合全身化疗的转移性胰腺腺癌成人患者Revolution...。

【2 用法用量】

剂量下调方案（出现不良反应时）

第一次减量：225 mg，每日一次
第二次减量：150 mg，每日一次

若 150mg 每日一次仍无法耐受，则永久停药。
减量主要用于皮肤软组织毒性、口腔炎、肝损伤以及≥2 级其他不良反应。

【3 剂型与规格】

薄膜包衣片剂：

100 mg 达拉索拉西布
150 mg 达拉索拉西布性状：蓝色、椭圆形双面凸无刻痕片剂。包装：瓶装。
100mg：蓝色椭圆形，刻印 “100M;R”
150mg：蓝色椭圆形，刻印 “150M;R”

【4 禁忌】

无明确禁忌证。

【5 警告与注意事项】

5.1 皮肤及软组织毒性

本品可发生严重皮肤软组织不良反应，包括剥脱性皮炎、大疱皮损、皮肤溃疡、蜂窝织炎。

监测皮疹、水泡、皮肤糜烂、肿胀疼痛。
2 级毒性：暂停用药，恢复后减量。
3/4 级毒性：暂停或永久停用 RASONQUE。

临床胰腺癌试验中 86% 患者出现皮肤毒性，其中 10% 为 3 级。可提前预防性使用润肤霜、防晒、外用激素。

5.2 口腔炎

可出现口腔黏膜溃疡、口腔疼痛。

保持口腔卫生；对症支持处理；根据严重程度暂停给药或减量。

5.3 肝毒性

可出现 ALT/AST 转氨酶升高。

基线及治疗期间定期监测肝功能；根据升高幅度和持续时间，暂停、减量或永久停药。

5.4 胚胎 - 胎儿毒性

本品可造成胎儿损伤。

有生育潜能女性：治疗期间及末次给药后 1 周内采取有效避孕；用药前建议妊娠检测。
男性（伴侣有生育潜力）：治疗期间及末次给药后 1 周有效避孕。

【6 不良反应】

最常见不良反应（发生率≥20%）

皮疹、口腔炎、乏力、腹泻、恶心、皮肤干燥、食欲下降、呕吐、瘙痒、外周水肿、脱发。

严重不良反应（≥2%）

腹泻（3.7%）、发热（3.3%）、败血症（2.9%）、乏力（2.1%）、出血（2.1%）。 30% 患者发生严重不良反应；2.9% 患者因不良反应永久停药，皮疹为停药常见原因之一。

常见实验室异常（≥20%）

ALT 升高、AST 升高、血红蛋白下降、脂肪酶升高、淋巴细胞减少。

【7 药物相互作用】

达拉索拉西布主要经CYP3A代谢，同时是 P-gp 底物。

强效 CYP3A 抑制剂（伊曲康唑、酮康唑、克拉霉素）：避免联用，会显著升高本品血药浓度。
中度 CYP3A 抑制剂（维拉帕米、氟康唑）：尽量避免；若必须合用，密切监测毒性，需要减量。
强效 / 中度 CYP3A 诱导剂（利福平、卡马西平、苯妥英）：避免联用，会降低药物暴露、降低疗效。
P-gp 抑制剂：可能升高本品血药浓度，监测毒性。

【8 特殊人群用药】

妊娠

基于动物实验与作用机制，可致胎儿伤害；无充分人类妊娠数据。

哺乳期

治疗期间以及末次用药后 1 周禁止哺乳。

生育潜力男女

治疗前妊娠检测；避孕要求见 5.4。

儿童

儿童患者安全性与有效性尚未确立，不推荐。

老年（≥65 岁）

整体安全性、疗效与年轻患者无明显差异，无需专门调整剂量。

肝功能损伤

轻度肝损伤：无需调量；中重度肝损伤尚未研究。

肾功能损伤

轻、中、重度肾损伤或终末期肾病，无需调整剂量。

【9 药理作用】

作用机制

达拉索拉西布为口服非共价三联复合物 RAS (ON) 多选择性抑制剂。药物先结合亲环蛋白 A 形成二元复合物，再结合激活态 GTP 结合型 RAS（KRAS、NRAS、HRAS，野生型及多种突变体），形成三联复合物，阻断 RAS 与下游效应蛋白相互作用，抑制 RAS 信号通路，抑制 RAS 驱动肿瘤细胞增殖Medscape R...。

药代动力学

达峰时间 Tmax：中位 2.2 小时（0.67–8 小时）
血浆蛋白结合率：约 98%，与浓度无关
半衰期：9.2±2.7 小时
代谢：主要 CYP3A 酶代谢
排泄：约 93% 随粪便排出（51% 原型）；仅约 1% 经尿液排泄
食物：高脂食物对药代动力学无显著临床影响

【10 非临床毒理学】

尚未开展长期致癌试验。
遗传毒性试验：未见致突变。
动物生殖试验：在接近临床暴露剂量下，对生殖器官存在不良影响。

【11 临床研究】

FDA 批准基于RASolute 302开放标签多中心临床试验，入组既往接受过系统治疗的成人转移性胰腺腺癌患者。

【12 性状与辅料】

片剂芯辅料：二叔丁基对甲酚、胶体二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、HPMCAS、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素。包衣：FD&C 蓝色 2 号铝色淀、甘油单 / 二辛癸酸酯、聚乙烯醇、十二烷基硫酸钠、滑石、二氧化钛。

【13 储存条件】

储存温度：20–25℃（68–77℉）；允许短期波动 15–30℃（59–86℉），密封保存。

【14 患者用药指导要点】

每日固定时间口服，整片吞服，不可掰开碾碎。
一旦出现皮疹、水泡、口腔溃疡，立刻告知医生。
避孕：男女患者均需遵守避孕时限。
出现黄疸、尿色加深、腹痛、持续乏力，及时就医排查肝损伤。

⚠️重要免责声明

本中文说明书是FDA 英文 PI 人工翻译整理版本，不是国内药品监管局官方中文说明书，仅作医学信息参考，不构成任何用药建议。
达拉索拉西布（RASONQUE）属于抗肿瘤处方药，必须由肿瘤科医生评估、开具处方后使用，自行购药、服用风险极高。
所有剂量调整、不良反应处理、合并用药方案，务必遵从主治医生。